Oxycodone

L'Oxycodone est un antalgique de palier 3 morphinomimétique.

⚠️ → sur cette page, nous n'envisagerons ce traitement que pour son utilisation chez l'adulte.

Généralités

• L'oxycodone est un antalgique de niveau III, morphinomimétique → c'est un agoniste opioïde pur.

• Son action antalgique est similaire qualitativement à celle de la morphine, comme ses actions sur les muscles lisses, les centres respiratoires et la toux.

• La biodisponibilité absolue de l'oxycodone varie de 60 à 80 %.

• La demi-vie d'élimination est en moyenne de 4 à 5 h et l'état d'équilibre est atteint en environ 24 h.

• L'oxycodone et son principal métabolite, la noroxycodone sont éliminés par voie urinaire.

Présentation

Voie orale

• Comprimés pelliculés à libération prolongée (durée d’action : 12h) dosé à 5, 10, 15, 20, 30, 40, 60, 80,120 et 160 mg

• Gélule à libération immédiate dosée à 5, 10 et 20 mg

• Comprimé orodispersible à libération immédiate dosé à 5,10 et 20 mg •

• Solution buvable dosée à 10 mg/ml (30 ml en flacon avec seringue ou unidoses)

Voie injectable

• Solution injectable dosée à 10 mg/ml (ampoule de 1 ml, 2 ml et 20 ml) et 50 mg/ml (ampoule de 1 ml)

Indications

• Traitement des douleurs sévères qui ne peuvent être suffisamment traitées que par des analgésiques opioïdes forts ; en particulier dans les douleurs d'origine cancéreuse

• Traitement des douleurs intenses et/ou rebelles .

• En pratique, l'oxycodone peut être prescrite en première intention surtout dans les douleurs mixtes nociceptives et neuropathiques d’origine cancéreuse

• Son utilisation peut s’inscrire dans le cadre de la rotation des opioïde

Contre-indications

• Hypersensibilité à l'oxycodone ou à l'un des excipients

• Insuffisance respiratoire décompensée

• Insuffisance hépato-cellulaire sévère

• Allaitement

• Traitement par agonistes-antagonistes morphiniques BUPRENORPHINE (Subutex®, Temgésic®), NALBUPHINE et PENTAZOCINE

• A utiliser avec précaution en cas d'insuffisance rénale et chez le sujet âgé

• Femme enceinte : préférer la morphine, quel que soit le terme de la grossesse

• Ne pas utiliser par voie intrathécale

Effets secondaires

• Ce sont les mêmes que ceux de la morphine. Ils ne doivent pas entraîner l’arrêt du traitement lors des 7 premiers jours. Un traitement symptomatique doit être entrepris.

Posologie

Forme orale

Aspect pratique et réglementaire

• Les comprimés pelliculés LP ne doivent pas être mâchés, croqués, écrasés et administrés dans une sonde entérale.

• Prescription pour 28 jours maximum sur ordonnance sécurisée, les formes orales sont seules disponibles en ville.

Chez les patients sans traitement opoïde fort préalable

• Initiation

- libération immédiate (LI) : 2,5 (sol. buv.) à 5 mg toutes les 4 à 6h

- libération prolongée (LP) : 10 mg toutes les 12h

• Adaptation : réévaluation toutes les 24 h en début de traitement et augmentation par paliers de 25 à 50 % par 24h. Il n’y a pas de limite supérieure tant que les effets indésirables sont contrôlés.

En relais d'un autre opioïde fort

• Calculer la dose équianalgésique (ratio d'équianalgésie morphinique 2/1 pour les formes per os) et arrondir à la valeur

utilisable en pratique

• Equianalgésie

- 15 mg d'oxycodone per os par 12 h = 30 mg de morphine per os par 12 h

- 15 mg d'oxycodone inj par 12 h = 15 mg de morphine inj par 12 h

- Rappel : Dose Oxycodone IV = Dose Oxycodone SC

Calcul des interdoses

• Posologie d'interdose d’oxycodone LI = de 1/6 à 1/10 de la posologie quotidienne de LP

Forme injectable

• Injection en IV directe ou IV en perfusion continue, la voie SC en bolus, ou SC enperfusion continue.

- dilution possible à la concentration de 1 mg/ml dans du NaCl 0,9 %, G5 % ou eau PPI.

- en cas d’administration par pompe, la solution injectable est stable sur le plan physico-chimique pendant 7 jours à température ambiante.

• Posologie habituelle

- dose initiale 0,125 mg/kg/jour en perfusion IV continue de préférence

- dose initiale 0,200 mg/kg/jour par voie SC en continue

- patients recevant déjà de l'oxycodone par voie orale → la dose initiale est calculée à partir du ratio suivant : 1 mg d'oxycodone orale est équivalent à 0,5 mg d'oxycodone injectable par voie IV (ce ratio est donné à titre indicatif, compte-tenu de la variabilité inter-individuelle)

• L'administration simultanée d'oxycodone par deux voies d'administrations différentes peut exposer à un risque de

surdosage en raison des différences de cinétique entre les différentes voies d'administration orale et injectable

Changement de forme pharmaceutique ou voie d'administration

• En cas de passage d'oxycodone d'une forme orale à libération immédiate à une forme orale à libération prolongée, la posologie quotidienne doit être inchangée

• En cas de passage de la voie orale à la voie injectable, la posologie quotidienne doit être réduite de moitié : 1 mg d'oxycodone orale LI ou LP = 0,5 mg d'oxycodone IV ou SC.

• En pratique, il est préférable de diviser la posologie quotidienne par 3 de la voie IV puis de réévaluer.

Suivi du traitement

• Évaluer l'efficacité sur la douleur

- l’absence de réponse à l’Oxycodone peut-être due à un déficit enzymatique en Cytochrome P450 2D6 (concerne 10% de la population)

• Surveiller les effets indésirables : somnolence, confusion, nausées, vomissement, constipation...

- antidote en cas de surdosage : NALOXONE

• Cibler dans le dossier ces éléments et en cas de problème, prendre un avis médical